盐酸雷洛昔芬自微乳化给药系统处方的初步研究

目的研究盐酸雷洛昔芬(Raloxifene hydrochloride)自微乳制剂的处方。方法通过考察盐酸雷洛昔芬在各种辅料中的溶解度,对各种辅料的自乳化性能进行筛选;采用正交设计试验优化处方,分别以透光率、乳化速度、有无油层、药物溶解难易程度及三相混合是否分层为评价指标,确定最佳的油相,乳化剂,助乳化剂组合。结果盐酸雷洛昔芬在乙酸乙酯、辛酸/癸酸三甘油酯(GTCC)、丙二醇单辛酸酯(CAPRYOL90)中的溶解度为:13.82±0.94μg·m L-1、43.25±3.76μg·m L-1、157.1±2.28μg·m L-1;在乳化剂吐温-85、聚氧乙烯氢化蓖麻油RH(Cremophor-RH)、吐温-80中的溶解度为627.2±24.3μg·m L-1、693.3±20.6μg·m L-1、878.7±8.56μg·m L-1;在助乳化剂聚乙二醇-400(PEG-400)、1,2-丙二醇、二乙二醇单乙醚(Transcutol P)中的溶解度分别为965.4±0.37μg·m L-1、858.0±0.91μg·m L-1、2869.0±0.37μg·m L-1。盐酸雷洛昔芬自微乳剂组成:盐酸雷诺昔芬、乙酸乙酯、Cremophor-RH40、Transcutol P,优化的处方为盐酸雷洛昔芬5mg,乙酸乙酯0.15g,Cremophor-RH40 0.15g,Transcutol P 0.15g,平均粒径为8.99nm,分散系数为0.377。结论盐酸雷洛昔芬自微乳制备简单,性质稳定,质量易控,有良好的自乳化能力。     

亲水凝胶骨架材料制备盐酸多奈哌齐缓释片的可行性研究

目的 采用亲水凝胶骨架材料制备盐酸多奈哌齐缓释片,并对其质量进行评价。方法 采用亲水凝胶骨架材料HPMC K100LV和K4M联用通过干法制粒工艺制备盐酸多奈哌齐缓释片,以溶出曲线相似性f2值作为评价指标,通过正交设计进行处方优化,用高效液相色谱法进行含量和杂质检测,通过加速和长期试验考察片剂稳定性。结果 以该方法制备的盐酸多奈哌齐缓释片质量稳定,具有与原研制剂一致的溶出特征。结论 以该方法制备盐酸多奈哌齐缓释片具有可行性。     

盐酸左氧氟沙星滴耳液治疗急性化脓性中耳炎的疗效观察

目的探讨盐酸左氧氟沙星滴耳液治疗急性化脓性中耳炎的临床疗效、安全性以及清除病原菌的效果,分析盐酸左氧氟沙星滴耳液的抗菌效果,为临床合理用药提供依据。方法选择医院收治的急性化脓性中耳炎患者148例,随机分为观察组和对照组,每组各74例,所有患者均给予全身用药治疗,在此基础上,对照组给予氯霉素滴耳液治疗,观察组患者给予盐酸左氧氟沙星滴耳液治疗,治疗14d后观察临床疗效、病原菌清除率和不良反应发生率。结果治疗后总有效率对照组为86.49%、观察组为97.30%,两组比较差异有统计学意义(P<0.05);病原菌清除率对照组为81.08%、观察组为97.30%,两组比较差异有统计学意义(P<0.05);主要的不良反应有头晕、恶心和耳部疼痛,对照组不良反应发生率为18.92%,观察组为6.75%,两组比较差异有统计学意义(P<0.05)。结论盐酸左氧氟沙星滴耳液治疗急性化脓性中耳炎的临床疗效确切、不良反应少,能有效清除病原菌。     

HPLC法测定藏药五味甘露药浴颗粒中槲皮素、山柰素和盐酸麻黄碱

目的采用RP-HPLC法测定藏药五味甘露药浴颗粒(麻黄、刺柏、大籽蒿、水柏枝、烈香杜鹃)中槲皮素、山柰素和盐酸麻黄碱的量。方法槲皮素、山柰素的测定,采用Zorbax SB-C18色谱柱(150 mm×4.6 mm,5μm);流动相为乙腈-0.2%磷酸溶液(20∶80);检测波长360 nm;体积流量1.0 m L/min;柱温30℃。盐酸麻黄碱的测定,流动相为乙腈-0.092%磷酸溶液(含0.04%三乙胺和0.02%二正丁胺)(1.5∶98.5);检测波长为210 nm;体积流量1.0 m L/min。结果槲皮素、山柰素分别在0.019 8~0.990 0μg(r=0.999 8)、0.014 4~0.721 2μg(r=0.999 9)范围内线性关系良好,平均回收率分别为97.5%、99.3%,RSD分别为1.4%、1.6%(n=6)。盐酸麻黄碱在0.016 592~0.248 9μg(r=0.999 9)范围内线性良好。平均回收率为101.4%,RSD为1.4%(n=6)。结论本方法操作简单、结果准确,重复性好,可用于该药的质量控制。     

盐酸小檗碱纳米胶束的制备、表征及体外抗肿瘤活性的研究

以聚乙二醇维生素E琥珀酸酯(TPGS)为载体材料,以盐酸小檗碱为模型药物,采用薄膜水化法构建盐酸小檗碱(berberine hydrochloride,BER)纳米胶束(BER-PMs),以改善其溶解性和体外抗肿瘤效果。分别采用透射电子显微镜观察纳米胶束的形态;粒度测定仪考察其粒径和Zeta电位;超速离心法考察载药胶束的包封率和载药量;动态膜透析法测定载药胶束的体外释药特性;四甲基偶氮唑盐(MTT)法研究其对人乳腺癌细胞(MCF-7)的抑制作用。结果表明,所制备的BER-PMs平均粒径为(12.45±1.46) nm;粒径均一且呈球形;载药量和包封率分别为(5.7±0.22)%,(95.67±5.35)%;Zeta电位为(-1.12±0.23) mV;在体外pH 7.4,6.5的磷酸盐缓冲液中,24 h内分别释放37.20%,41.14%;同时与BER相比,BER-PMs能更显著地抑制MCF-7细胞的增殖(P<0.05)、促进细胞的凋亡,提高BER的体外抗肿瘤活性。因此,所构建的盐酸小檗碱胶束能更有效地促进MCF-7细胞的凋亡,提高药物的体外抗肿瘤效果。     

壳寡糖促进岩黄连总碱提取物中原小檗碱型生物碱成分肠道吸收的研究

目的 :考察壳寡糖对岩黄连总碱提取物中原小檗碱型生物碱活性成分肠道吸收的促进作用. 方法 :采用大鼠在体肠单向灌流模型,研究添加不同浓度壳寡糖后岩黄连总碱中脱氢卡维丁、盐酸小檗碱和盐酸巴马汀的吸收动力学参数变化,评价壳寡糖对药物成分肠道吸收的促进作用. 结果 :壳寡糖的浓度对3个活性指标成分在大鼠肠道的吸收速率常数(K_a)和有效渗透系数(P_eff)具有不同程度的影响,在0.5%壳寡糖溶液中活性指标成分的K_a和P_eff增加明显,呈现较强的吸收促进作用. 结论 :壳寡糖对岩黄连生物碱中原小檗碱型生物碱活性成分的肠道吸收有一定促进作用.     

HPLC法同时测定扑麻滴鼻液中2成分的含量

目的:建立同时测定扑麻滴鼻液中盐酸麻黄碱和马来酸氯苯那敏含量的HPLC方法。方法:采用:PurospherSTAR RP18色谱柱(150 mm×4.6 mm,5μm),以磷酸盐缓冲液(p H 3.0±0.1)-乙腈(82∶18)为流动相,流速为1.0 ml·min-1,在210nm波长处同时检测盐酸麻黄碱和马来酸氯苯那敏,柱温35℃,进样量20μl。结果:盐酸麻黄碱和马来酸氯苯那敏分别在19.81~118.85μg·ml-1和6.21~37.25μg·ml-1浓度范围内线性关系良好,r分别为0.999 6和0.999 8。平均回收率分别为100.39%(RSD=0.69%,n=9)和100.11%(RSD=0.60%,n=9)。结论:该方法快速简便、重复性、准确性好,可用于该制剂中盐酸麻黄碱和马来酸氯苯那敏的含量测定。     

盐酸氨溴索双层片的制备及体外释放度研究

目的:制备盐酸氨溴索双层片并测定体外释放度。方法:采用正交设计筛选处方工艺,选择出最优处方,并采用紫外-可见分光光度法方法测定其体外释放度。结果:所制备盐酸氨溴索双层片的体外释放度符合要求。结论:本研究制备的盐酸氨溴索双层片工艺简单,质量稳定,适用于工业化生产。     

HPLC法同时测定磺啶新林胶囊中4个成分的含量

目的:建立同时测定磺啶新林胶囊中盐酸溴己新、盐酸氯丙那林、磺胺甲噁唑和甲氧苄啶含量的方法。方法:采用高效液相色谱法,Ecosil-C₁₈色谱柱（4.6 mm×250 mm,5μm）,以乙腈-0.001 5 mol·L^-1十二烷基硫酸钠的0.1%三乙胺溶液（用磷酸调pH值至3.0）（52:48）为流动相,流量1.0 mL·min^-1,检测波长为215 nm。结果:4个成分的峰面积与浓度的线性关系良好（r>0.999 9）;加样回收率为98.85%⁹9.58%。结论:该方法可用于磺啶新林胶囊中盐酸溴已新、盐酸氯丙那林、磺胺甲噁唑和甲氧苄啶4个成分的含量测定。     

RP-HPLC法测定胃安片中盐酸小檗碱的含量

目的：建立测定胃安片中盐酸小檗碱含量测定方法。方法色谱柱：C18柱（4．6 mm ×250 mm,5μm）;流动相：以乙腈—0．1％磷酸溶液（50∶50）（按1 g·L－1的量加入十二烷基磺酸钠）;检测波长为265 nm;流速：0．8 mL·min－1。结果盐酸小檗碱在0．25～3．00μg范围内与峰面积有很好的线性关系（r＝0．9999）,平均加样回收率为98．65％（RSD＝0．89％,n＝6）。结论该法操作简便,结果准确,可用于胃安片中盐酸小檗碱含量测定。